Пептидна сировина за медицинске{0}}е ПТ141

ПТ141 (Бремеланотид ацетат) је циклични хептапептид синтетички полипептид изведен из -меланоцит-стимулирајућег хормона (-МСХ). Он је снажан агонист меланокортинских рецептора (МЦ1Р/МЦ4Р), са његовом основном функцијом регулација либида и сексуалног узбуђења у централном нервном систему. То је једина глобално одобрена полипептидна сировина за лечење централне сексуалне дисфункције.

Секвенца аминокиселина (циклични хептапептид)

Ац-Нле-Асп-Хис-Д-Пхе-Арг-Трп-Лис-ОХ (циклизација: Асп-Лис) (Лацтам Бридге)

(Једно слово: Ац-Нле-цицло(Асп-Хис-Д-Пхе-Арг-Трп-Лис)-ОХ)

Кључне структурне предности

• Циклична конформација: Лактамски премоштени прстен-закључана структура, изузетно стабилна, отпорна на ензимску деградацију и дуго полувреме-
• Н-Терминална ацетилација: Побољшава растворљивост липида и способност да пређе крвно{1}}мождану баријеру
• Д-Пхе: Повећава афинитет рецептора и спречава брзу деградацију

• Растворљивост: Слабо растворљив у води (уз помоћ ултразвучног растварања), лако растворљив у ДМСО и метанолу
• Стабилност
• Лиофилизовани прах: стабилан 2 године на -20 степени, заштићен од светлости и запечаћен
• Након реконституције: Оставите у фрижидеру на 2-8 степени, употребите у року од 30 дана
• Услови складиштења: суво, на ниској температури, заштићено од светлости, запечаћено, избегавајте поновљене циклусе замрзавања{0}}одмрзавања
• Густина: 1,43 г/цм³
• Индекс преламања: 1.679
• пКа: 3,37±0,70

Централно циљање, јединствена акција

Директно делује на МЦ4Р хипоталамуса, промовишући ослобађање допамина, норепинефрина и окситоцина, стимулишући либидо и сексуално узбуђење из централног нервног система, за разлику од традиционалних периферних вазодилататора.

Двоструки{0}}ефект применљив, погодан и за мушкарце и за жене

Жене: ФДА је одобрила хипосексуалност код жена у пременопаузи (ХСДД)

Мушкарци: Побољшава еректилну функцију, и даље ефикасан за оне који не реагују на силденафил.

Висока стабилност, висока биодоступност

Циклична структура је отпорна на ензимску деградацију, полувреме -приближно 2-3 сата, брзо се апсорбује након поткожне ињекције.

Широки сигурносни прозор, контролисани нежељени ефекти

Углавном блага мучнина, главобоља и благо црвенило на месту ињекције; нема кардиоваскуларног ризика, нема зависности од лекова.

• Истраживање сексуалне дисфункције: женски ХСДД, мушка еректилна дисфункција (ЕД)
• Неуропармаколошка истраживања: пут рецептора меланокортина, централни механизам регулације сексуалне жеље
• Развој лекова: Сирови материјал за нове лекове на тржишту (Вилееси™), истраживање проширења индикација
• Друга истраживања: регулација гојазности (МЦ4Р), регулација пигментације коже, анти-инфламаторна истраживања

Само за истраживање/фармацеутску производњу. Није за конзумацију или само{1}}убризгавање.
За руковање је потребно стручно особље, одговарајуће лабораторијско окружење и заштитна опрема.
ФДА је одобрила (Вилееси), сировину за лекове на рецепт.
ВАДА листа забрањених супстанци, строго забрањених за употребу од стране спортиста

Резиме: ПТ141 (Бремерлонгдан) је високо-чистоћа, високо стабилна и високо активна полипептидна сировина која регулише сексуалну функцију централног деловања. Припремљен хемијском синтезом у чврстој-фази, његова циклична хептапептидна структура даје му снажну стабилност, висок афинитет према рецепторима и способност да пређе крвно{4}}мождану баријеру. Његове кључне предности су централно циљање, двострука ефикасност и код мушкараца и код жена, и безбедност која се може контролисати. То је кључна истраживачка и фармацеутска сировина у области сексуалне дисфункције, неурофармакологије и развоја нових лекова.

Popularne oznake: медицински-разред пептидних сировина пт141, Кина медицински-произвођачи пептидних сировина пт141, добављачи, фабрика